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齐拉西酮
来源: | 作者:mc18734171983 | 发布时间: 2019-06-26 | 1742 次浏览 | 分享到:
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2, D3, 5-羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。
中文名 齐拉西酮 外文名 Ziprasidone CAS号 146939-27-7 分子式 C21H13D8ClN4OS
中文名称:齐拉西酮
中文别名:齐哌西酮;噻帕西酮
英文名称:Ziprasidone
英文别名:-(2-(4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
CAS号:146939-27-7
分子式:C21H13D8ClN4OS
分子量:420.9849
精确质量:420.16300
PSA:76.71000
LogP:3.94990

物化性质

外观与性状:黄褐色固体
密度:1.369 g/cm3
熔点:213-215°C
沸点:554.8ºC at 760 mmHg
闪点:289.3ºC
折射率:1.681

安全信息

包装等级:II
危险类别:8
海关编码:29211980
危险品运输编码:UN 3259 8/PG 3
WGK Germany:2
危险类别码:R22; R34; R50/53; R20/21/22
安全说明:S26; S36/37/39; S45
RTECS号:JR6475000
危险品标志:C; N

齐拉西酮相关药品说明书信息

编辑

药理作用

为新的非典型抗精神病药。1.体外证实,本品对多巴胺D2,D3,5-HT2A,5-HT2c,5-HT1D和α1-肾上腺素受体的亲和性很强(Ki分别为4.8,7.2,0.4,1.3,3.4,2和10nM);对组胺H1受体的亲和性中等(Ki=47nM)。2.本品对多巴胺D2,5-HT2A,5-HT1D具有拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。3.本品的作用机制尚未完全弄清。目前认为可能通过对多巴胺和5-HT2的拮抗作用而发挥抗精神分裂症的作用。
药代动力学
国外研究表明:单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60分钟或更早,平均半衰期(T1/2)为2-6小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察,未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价,肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。
药物相应作用
1.和其他多巴胺D2-受体拮抗剂一样,本品可使血清催乳素水平升高。2.卡马西林可减少本品吸收。3.酮康唑可增加本品的吸收。4.其他可使Q-T间期延长的药物如奎尼丁、多非利特、匹莫齐特、索他洛尔、硫利达嗪、莫西沙星和司帕沙星合用本品会使Q-T间期更见延长。
剂型与规格
胶囊:20mg,40mg,60mg,80mg。
注射液:10mg

适应症

本品适用于治疗精神分裂症患者急性激越症状。根据最新临床经验,盐酸齐拉西酮胶囊强迫性神经症同样有显著疗效。

禁忌症

1.对本品过敏者、儿童和哺乳者禁用。2.近期急性心肌梗死发作、失代偿性心力衰竭和有Q-T间期延长史的患者禁用。

注意事项

慎用:1.肝功能不全患者。2.有心脑血管病史患者。3.低血压或癫痫患者。

不良反应

1.最常见的不良反应有头痛、嗜睡、异常活动、恶心、便秘、消化不良和呼吸系统不适。2.可引起Q-T间期延长,与剂量相关。如持续检测Q-T值超过0.5秒,或出现抗精神病药恶性综合征或迟发性运动障碍,应立即停药。

用法用量

成人开始口服20mg,每天2次,与食物同服。继而根据需要和效应,最大剂量可调至80mg,每天2次。
肌肉注射:推荐剂量为每日10-20mg,最大剂量为每日40mg;如果每次注射10mg(一支),可每隔2小时注射一次;如果每次注射20mg(二支),可每隔4小时注射一次

疗效评价

本品是一种新发现的抗精神病药。本品能改善精神分裂症的阴性、阳性症状,且很少引起不良反应,但可引起嗜睡。另外,本品对控制精神病的急性发作很有帮助
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